爱美人士福音！美国FDA批准痤疮新药Twyneo：首款维A酸/过氧化苯甲酰复方乳膏剂，治疗≥9岁患者!

Sol-Gel Technologies公司近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准其首个专利药物产品Twyneo（维A酸/过氧化苯甲酰，0.1%/3%）乳膏剂，该药每日外用一次，用于9岁及以上儿科患者和成人患者治疗寻常痤疮（acne vulgaris）。

Twyneo是一种外用乳膏，含有0.1%维A酸（维甲酸）和3%过氧化苯甲酰。值得一提的是，Twyneo是美国FDA批准的第一种含有固定剂量维A酸和过氧化苯甲酰的组合产品。维A酸和过氧化苯甲酰广泛用于治疗寻常痤疮；然而，过氧化苯甲酰会导致维A酸分子降解，因此如果同时使用或在同一配方中组合使用，可能会降低其疗效。

Twyneo采用了Sol-Gel公司的专有技术将维A酸和过氧化苯甲酰包埋在硅基微囊中，以稳定维A酸不被过氧化苯甲酰降解，并随时间缓慢释放每种活性药物成分，从而提供良好的疗效和安全性。Twyneo的配方中采用了二氧化硅核壳结构，分别微囊化维A酸晶体和过氧化苯甲酰晶体，使这2种活性成分包含在乳膏剂中。Twyneo专利保护期直至2038年。

Sol-Gel公司已与Galderma合作，在美国将Twyneo商业化。针对此次批准，Sol-Gel公司将收到一笔监管里程碑付款，并保留在美国首次商业化5年后重新获得美国商业化权利的选择权。

Twyneo的新药申请（NDA）于2021年7月26日获得了美国FDA批准。该NDA得到了2个3期随机双盲赋形剂对照多中心研究（NCT03761784和NCT03761810）的阳性结果支持。数据显示，Twyneo在9岁及以上人群治疗面部寻常痤疮方面显示出疗效和良好的耐受性。

寻常痤疮是一种常见的多因素皮肤病，根据美国皮肤病学会（AAS），该病影响美国多达5000万人。该病最常发生在儿童和青少年时期（影响80%-85%的青少年），但也可能出现在成人身上。寻常痤疮患者在面部、胸部、颈部和背部等含有大量油脂腺体的身体部位出现病变。这些病变可以是发炎（丘疹、脓疱、结节）或非发炎（粉刺）。寻常痤疮会对患者的生活质量产生深远的影响。除了带来永久性面部疤痕的巨大风险外，病变的出现还可能导致心理紧张、社交退缩和自尊心下降。

就在最近，太阳制药与Cassiopea SpA公司宣布，将于2021年第四季度将痤疮药物Winlevi（clascoterone 1%，乳膏剂）推向美国市场。Winlevi于2020年8月获得美国FDA批准，是一款具有独特作用机制的新型药物，作为一种局部药物，用于12岁及以上患者治疗寻常痤疮（acne vulgaris）。在美国，痤疮是最普遍的皮肤病，每年影响5000万人，但FDA最近一次批准一种具有新作用机制（MOA）的痤疮药物是在近40年前。

Winlevi（clascoterone 1%，乳膏剂）是近40年来美国FDA批准的第一种具有新作用机制（MOA）的痤疮药物，将为皮肤科医生和患者提供一种新的、有效的治疗方法。与治疗痤疮的口服激素不同，Winlevi可以同时用于男性和女性患者。

Winlevi的活性药物成分为clascoterone，这是一种首创的（first-in-class）外用雄激素受体抑制剂，旨在解决男性和女性痤疮的雄激素成分。雄激素受体抑制剂的作用是限制这些激素增加皮脂分泌的炎症的作用。clascoterone是一种小分子药物，能够穿透皮肤到达皮脂腺和毛囊内的雄激素受体，该药是第一款没有系统性副作用的、安全有效的局部雄激素抑制剂疗法。

Winlevi通过局部用药，每天2次，作用于用药部位的雄激素受体，抑制二氢睾酮（DHT）的局部（皮肤）作用，DHT是痤疮病变发生的关键驱动因素。实验室研究表明，clascoterone可抑制产油细胞（sebcyte）的脂质生成，并减少受雄激素影响的促炎性细胞因子和介质。因此，促进痤疮病变发生的通路被clascoterone破坏。

来自2项关键3期临床试验的数据显示，Winlevi在所有主要临床终点表现出高度统计学意义的显著改善，证明了成功治疗痤疮和减少痤疮病变，并且一天2次使用时耐受性良好。最常见的局部皮肤反应是轻度红斑。试验期间未记录到与治疗相关的严重不良事件；局部皮肤反应（如有）与赋形剂相似，主要为轻度。该药的安全性在一项开放标签安全性研究中得到了证实，该研究扩大了药物应用表面积，包括面部和躯干。延长的局部用药时间和覆盖范围并没有增加显著副作用的发生率。（生物谷Bioon.com）

原文出处：Sol-Gel Technologies Announces FDA Approval of TWYNEO?

39健康网(www.39.net)专稿，未经书面授权请勿转载。