美国雪城大学艺术与科学学院化学系Laura J. and L. Douglas Meredith教授及纽约州立大学上州医科大学医学院兼职副教授Robert P.Doyle开发了一种新的药物,可以治疗数以百万计的2型糖尿病患者,这些患者正在寻求没有常见的副作用的可以更好控制血糖的药物。他的研究文章"Corrination of a GLP-1 Receptor Agonist for Glycemic Control without Emesis"已发表在著名的Cell Reports杂志上。
治疗2型糖尿病的常用药物是胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)激动剂。虽然它们能降低糖尿病患者的血糖水平,但会带来包括恶心、呕吐和体重减轻在内的副作用。
通过美国国立卫生研究院(NIH)的资助,Doyle和他的团队找到了一种将两种分子结合成一种新物质的方法,到目前为止,这种新物质似乎可以降低血糖,而且没有那些不希望看到的副作用。
该团队开发了生物偶联的新领域,生物偶联是一种用于连接两个分子的化学技术。通过将毒蜥外泌肽-4 (Ex4,一种FDA批准的GLP-1R激动剂)与dicyanocobinamide (Cbi)(复合维生素B12分子的一小部分)结合,研究人员生产出Cbi-Ex4。
研究人员在臭鼩身上测试了Cbi-Ex4的效果,在这项研究中使用臭鼩是由于它具有呕吐的(啮齿动物和许多哺乳动物缺乏这种能力),这些研究结果表明与Ex4相比,Cbi-Ex4显着改善了葡萄糖耐受,并显着减少了呕吐的频率。重要的是,与目前批准的GLP-1R激动剂相比,Cbi-Ex4并没有减轻体重,这使得该新药非常适合那些需要调节血糖而又不能影响体重指数(BMI)水平的患者。因此,对于患有囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、骨骼肌减少症、癌症或艾滋病毒的糖尿病患者来说,这种药物可能对他们有益,而体重减轻会带来相反的影响。(生物谷Bioon.com)
参考资料:
Tito Borner et al. Corrination of a GLP-1 Receptor Agonist for Glycemic Control without Emesis, Cell Reports (2020). DOI: 10.1016/j.celrep.2020.107768
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