全球迎来抗新冠口服药物的诞生，药物研发效率与质量并重

2022 年伊始，COVID-19 疫情持续肆虐，全球多国出现反弹。Delta 变异毒株的阴霾还未散去，Omicron / 奥密克戎突变株的出现，再次让人们为全球疫情的走势陷入担忧。

何时能迎来针对新冠的有效口服治疗药物，成为全球药物研发领域关心的话题。2021年底，全球首·个获批的抗新冠病毒口服药默沙东 / Ridgeback 宣布英国药品和保健产品监管局 (MHRA) 已在英国批准 Molnupiravir (MK-4482，EIDD-2801)上市;辉瑞公司的口服新冠药 “Paxlovid” 当天成为了美国首·个获批的口服抗新冠病毒药物。

Molnupiravir 和 Paxlovid 的出现，提振了全球抗击新冠的信心。与此同时，人们也开始反思，面对来势汹汹、复杂且难以琢磨的新型病，传统药物研发的方式及速度是否能够帮助人类免于一难？

药物研发的速度决定着药企未来的发展方向

显而易见，在今天的形势下，“十年磨一剑” 的新药研发速度已经很难满足人类从容应对疾病多变的需求。对于大多数传统药企而言，药物研发通常是一个漫长的过程，基于结构的药物设计耗时耗力，可能要几年、甚至十几年都未必能做出一款新药来。

相较于一些较小规模的公司，大型的药物研发机构和企业，因为设备更加先进、研发实力更强大，往往能率先推出新药，在新的世界格局中抓住机遇，抢占优势。

在疫情时代，药物研发的快慢，已经不仅是一款药物成功与否的问题，它事关企业的发展前景及社会的稳定，代表着企业的实力，甚至代表国家与国家之间的核心竞争力。制药企业要想在这样的局势中，找到发展出路，必须将更多的人力和物力，投入在怎样提升自身药物研发速度上。

新形势下，药物研发的质量和速度需并驾齐驱

在新形势下，国家和社会除了对药物研发的效率提出了新的要求，对药品研发的质量监督也更为严格。2021 年 12 月 23 日，为规范和指导化学仿制药的晶型研究，国家药监局药审中心关于发布 《化学仿制药晶型研究技术指导原则（试行）》 的通告 (2021 年第 61 号)。

在医药行业，晶型研究始终贯穿于药物研发的各个阶段。原料药的不同晶型具有不同的物理和化学性质，对原料药及制剂的稳定性、制剂的生产工艺、溶出度及生物利用度等会造成一定程度的影响，进而影响药物的安全性、有效性和质量可控性。因此，研究原料药的多晶型现象以及晶型对药物全生命周期各环节产生的影响，是保证药物质量的核心内容和关键环节，不论是创新药还是仿制药研发，都具有重大意义。

目前，晶型研究已经成为了我国新药开发、审批生产工艺确定，还有指南标准制定等方面的一个重要组成部分。《化学仿制药晶型研究技术指导原则 (试行)》 的发布，是对晶型研究进一步规范和补充，旨在通过明确技术规范，减少药物研发中不必要的时间及人力、物力资源浪费，提升新药的研发速度，保证新药质量安全。

结晶研发系统助力新型药物研发速度和质量双提升

如何通过加快晶型研究，从而提升整个药物研发效率？自动化晶型开发系统发挥着重要作用。通过自动化研发系统，可以显著提升新药研发的速度，其精准性、高通量等优势，还可以实现在人工条件下无法达到的实验效果，更好地助力新药研发。Technobis 及 Chemspeed 是两家国际知名的实验室自动化解决方案提供商，其产品在针对药物结晶工艺的实验中带来明显的优势。

强生实验室使用 Technobis Crystal16 测定了苄星邻氯青霉素在各种溶剂中的溶解度。实验采用了温度变化法，按程序进行升降温，并实时检测、记录体系的溶解性数据，14 小时内即可完成 4 种不同溶剂下的溶解度测定，同时测试需要的 API不足500毫克。

荷兰代尔夫特理工大学 (Delft University of Technology)使用了 Technobis Crystalline 对甘露醇进行结晶工艺优化，考察升降温速率、添加剂、加晶种、反溶剂对生成晶型的影响。通过 Crystalline 在线晶粒观测模块以及其他多种功能，实验人员可以监控结晶过程，掌握结晶机理，很快地找到适合于优势晶型的工艺条件。

上海药物研究所应用 Chemspeed SWING Crystal 高通量结晶工作站自动完成液体及固体加样，同时进行 192 个平行结晶实验，完成多种工作流程：多晶型、盐、共晶、溶解度筛选等，系统地考察各种结晶条件：如溶剂、浓度、蒸发速率、温度、降温速率和搅拌速度等。

如今，Technobis 及 Chemspeed 两大品牌已经通过力扬企业被引进中国市场。相信未来，通过自动化技术的助力，一定能帮助更多的中国制药，提升药物研发的速度和质量，在新的竞争格局中获得更多优势，同时，助力重大疾病的防控，为社会的稳定和人民的健康做出贡献。

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