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首次应用生物催化技术完成的新药报批——米格列醇片(瑞舒)
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核心提示:生物催化技术是对传统工艺模式的创新,能更好地发挥新技术的作用,保证化学制药工艺水平的提高,真正达到实际生产要求。
近几年来,随着化学制药领域的发展,生物催化技术得到了越来越广泛的应用。生物催化技术是对传统工艺模式的创新,能更好地发挥新技术的作用,保证化学制药工艺水平的提高,真正达到实际生产要求。
生化催化的优点
生物催化化学制药技术主要有以下特点。
1、可替代使用“铑”
钌是一种有毒物质,不易被吸附剂去除,易产生固体废物,可用生物催化技术取代铑。
2、简化合成环节,提高总得率
对于生物催化技术,仅仅考虑使用标准反应器,借助转氨酶省去多余的合成环节,可以促进总得率的提高,在降低溶剂用量的基础上,保证产品纯度更高。由于转氨酶可以在温和的环境下进行反应,不需要高温高压的氢化环境,而且传统的氢化过程需要特殊的高压反应管道,投资较大。
3、安全,节能,高纯度
在不增加投资的情况下,生物催化技术的优点是可降低能耗。尤其从产品纯度的角度来看,生物催化剂在不断进化的过程中,可以使产品纯度得到提高。
4、更绿色、环保
与普通的化学法相比,生物催化技术具有绿色环保的优点,因为它具有高效、高选择性、条件温和、环境友好等优点,在原料、催化剂等方面更加绿色化,在未来的药物绿色工艺中将发挥更大的作用。
在08年,鲁南制药用全细胞催化法制备的瑞舒-米格列醇片,是国内采用生物催化技术生产化学药的新药报批和生产,其项目也获得了国家科技发明二等奖。
米格列醇是一种α-糖苷酶可逆性抑制剂,是一种去氧化野尻霉素衍生物。由于它会延迟对摄取糖的消化和吸收,从而导致餐后血糖浓度仅略有上升,因此可以降低血糖。米格列醇现已成为治疗单纯饮食控制无效的2型糖尿患者的一线药物,对于饮食加磺酰脲治疗血糖控制无效的患者, 其可作为二线及辅助治疗药物。
此外,米格列醇主要通过肾脏排泄,不经肝脏代谢,适用于肝功能不全的糖尿病患者;它还能减少内脏脂肪面积,长期使用不会增加体重,胃肠道不良反应降低;餐后半小时服用仍然有效,依从性好。