吉利德科学公司今日宣布，美国食品和药品管理局（FDA）已授予完全批准赛妥珠单抗（Trodelvy）用于患有不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）的成年患者。Ⅲ期临床的数据显示，使用赛妥珠单抗治疗的受试者中，疾病恶化或死亡风险（无进展生存期（PFS））降低了57%，PFS中位数从放疗后的1.7个月延长至4.8个月（p<0.0001）。同时，中位总生存期（OS）从6.9个月延长至11.8个月（p <0.0001），意味着患者死亡风险降低了49%。

该Ⅲ期临床共评估了482位受试者的用药安全性，结果与先前批准的FDA标签一致，与单药化疗相比，赛妥珠单抗最常见的≥3级不良反应是中性粒细胞减少症（52％vs.34％），腹泻（11％vs. 1％），白细胞减少症（11％vs. 6％）和贫血（9）％vs. 6％）。接受赛妥珠单抗的患者中有5％发生不良反应导致治疗终止。

“三阴性乳腺癌的妇女历来很少有有效的治疗选择，而且预后很差，”哈佛大学医学助理教授、主导该项临床研究的全球首席研究员AdityaBardia博士说道，“今天FDA批准具有里程碑的意义，代表新型抗体偶联药物将作为经过预处理TNBC患者的治疗标准。”

关于赛妥珠单抗（Trodelvy）

Trodelvy（sacituzumab govitecan-hziy）是Trop-2导向的抗体-药物偶联物，Trop-2受体是一种蛋白，经常在多种类型的上皮肿瘤中表达，包括转移性三阴性乳腺癌（TNBC），其中高表达与不良的生存和复发有关。

药理学数据表明Trodelvy与表达Trop-2的癌细胞结合，并通过连接子的水解作用与随后释放的SN-38结合。SN-38与拓扑异构酶I相互作用并阻止拓扑异构酶I诱导的单链断裂的重新连接，从而导致DNA损伤导致细胞凋亡和细胞死亡。

关于三阴性乳腺癌（TNBC）

TNBC是一种侵略性乳腺癌，约占所有乳腺癌的15％。该病在年轻和绝经前的女性中更常见，在非裔美国人和西班牙裔女性中更普遍。TNBC细胞不具有雌激素和孕激素受体，并且具有有限的HER2。因此，靶向这些受体的药物通常不能有效治疗TNBC。

目前还没有特有的针对三阴性乳腺癌的治疗指南，且该病预后较差，死亡风险高。

（资料来源：business wire）