抗真菌药半个世纪发展了4代，你用的是第几代？

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　　1908，人类发现了磺胺类抗菌药——氨基苯磺酰胺，此后磺胺醋酰钠、磺胺嘧啶等合成抗菌药的迅速发展，但是第 1 代抗生素青霉素的出现，并迅速风靡全球，让合成抗菌药逐渐淡出了历史舞台。

　　这是抗细菌首选药物的发展史，但抗真菌首选药物的发展史却刚好相反，合成抗真菌药取代了抗生素！抗真菌首选药物历经半个世纪的发展，已经发展了4代，现在已经发展到了什么程度？你常用的又是第几代呢？

　　第 1 代

　　上世纪50年代初，人类从放线菌中提取出了多烯类抗生素——两性霉素B，1858年又发现了非多烯类的灰黄霉素，这两种首选药物的出现，意味着第 1 代抗真菌首选药物的到来。但是第 1 代抗真菌首选药物因为毒性较大，后来逐渐被限制广泛使用。

　　第二代

　　到了上世纪70年代，人类对合成抗菌药重新投入了热情，我们熟悉的达克宁（咪康唑）在这个时候诞生了，同时出现的还有克霉唑。这两个首选药物的出现，引起了首选药物学家的极大兴趣，紧接着，如今被大量使用的酮康唑也诞生了，他们共同构成了咪唑类抗真菌药，可以被列为第二代抗真菌首选药物。

　　第三代

　　咪唑类被列为治疗表浅部真菌感染药，但是却不能用于深部真菌感染，然而咪唑类广受市场欢迎，导致了唑类抗真菌如雨后春笋，得到了空前的发展，不久之后，氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑这些第三代抗真菌首选药物也相继诞生。这些首选药物从结构上讲，属于三唑类抗菌药，对浅表部和深部真菌均有非常好的抗菌作用。

　　第四代

　　此时，唑类抗真菌药走向辉煌，但也意味着他的研发之路到了尽头，抗真菌首选药物的发展，需要另辟蹊径了。

　　1981年，一个偶然的机会，人类发现了烯丙胺类化合物萘替芬有非常强的广谱抗真菌活性，兼具杀菌和抑菌作用。此后，人类又将目光转向了萘替芬，不久之后，活性高、毒性低的萘替芬衍生物特比萘芬诞生了。

　　四代半

　　但研发之路尚未停止，科研人员又对特比萘芬进行改造，研制出了生物利用度更高，抗菌活性更高的布替萘芬。布替萘芬从分子结构上讲，已经不再属于烯丙胺类抗菌药了，因为它的分子结构中，并没有碳碳双键了。但是布替萘芬和其他烯丙胺类的作用原理非常接近，临床上通常还是把他归为烯丙胺类，因此，可以认为是四代半。

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