透过不良反应看克林霉素药理

　　近日，国家食品药品监督管理局药品评价中心发布了《克林霉素注射剂安全性评价报告》，报告中显示，克林霉素注射剂不良反应问题较为严重。截止目前全国已收到17018例克林霉素不良反应病例报告，不良反应涉及全身性损害、呼吸系统损害和泌尿系统损害等。

　　在克林霉素不良反应中急性肾功能损害、尿血的问题最为突出，占严重病例的15.9%;其次为过敏性休克，占严重病例的15%。

　　不良反应主要表现：

　　可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.皮疹,白细胞减少.转氨酶升高.可引起二重感染,伪膜性结肠炎.也可有呼吸困难,嘴唇肿胀,鼻腔肿胀,流泪和过敏反应.有报告，引起伪膜性肠炎的发生率是最高的，可能超过2%。约10%用克林霉素治疗的人出现皮疹，其它如渗出性多形性红斑、可逆性血清谷草氨基转移酶及血清谷丙氨基转移酶升高、粒细胞减少、血小板减少等及其它过敏反应。

　　克林霉素药理：

　　本品的抗菌谱与林可霉素同，但抗菌活性较强，克林霉素口服吸收快而完全(约90%)，进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大，在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml，孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90%)。口服的达峰时间为0.75～l小时，T1/2为2.4～3小时，小儿为2～2.5小时，肾功能减退时稍延长，为3～5小时;24小时内10%由尿排出，3.6%随粪便排出。

　　克林霉素用法用量：

　　盐酸盐,成人重症感染,一次口服150-300mg,必要时至450mg,每6小时1次.儿童重症一日8-16mg/kg,必要时可至20mg/kg,分3-4次用.棕榈酸脂盐酸盐,供儿童用,重症感染一日8-12mg/kg,极严重可增至一日20-25mg/kg,分3-4次给药;磷酸脂注射剂,静滴或肌注,成人革兰阳性需氧菌感染,一日0.6-1.2mg,厌氧菌感染一日1.2-2.7g,极严重感染可用至一日4.8g,分2-4次用.儿童1月龄以上,重症感染一日15-25mg/kg,极严重感染可按25-40mg/kg,分3-4次用.肌注一次不超过0.6g,超过此量应静脉给药.

　　[制剂]盐酸克林霉素胶囊：每胶囊75mg(活性);150mg(活性)。磷酸克林霉素注射液：每支150mg(2ml)。

（实习编辑：张燕飞）

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