2021年首次进入NDA的国产“1类/2类”创新药

近年来，在国家大力推进大众创业万众创新的政策下，国内新药研发迎来了空前的发展。创新大环境下，国内新药IND申请的关注度已大不如前，随之，NDA申请越来越受到各方的青睐。2021全年，无论是1类创新药，还是2类改良新药，都有哪些国产品种首次进入到NDA受理状态？这些品种具有怎样的特点和潜力？对研究者有何指导意义？请看本稿件。

2021全年首次进入NDA阶段的1类新药

通过数据检索，截止发稿，2021年全年首次进入到NDA阶段并获得受理承办的化学1类品种共有16个。

相关品种的适应症以肿瘤为主，占比50%，具体有江苏恒瑞的2个品种SHR6390片（CDK4/6-乳腺癌）和SHR3680片（AR-前列腺癌）、贝达药业的甲磺酸贝福替尼（EGFR-T790M-非小细胞肺癌）、上海倍而达的甲磺酸瑞泽替尼（EGFR-T790M-非小细胞肺癌）、上海璎黎药业的林普利司片（PI3Kδ-淋巴瘤）、广东银珠医药科技的羧胺三唑（非小细胞肺癌）、齐鲁制药的依鲁奥克（ALK/ROS1-非小细胞肺癌）、江苏奥赛康药业的ASK120067片（EGFR-T790M-非小细胞肺癌）；且由上不难看出，EGFR-T790M突变，即EGFR的3代药物，有3款品种进入NDA，再结合当前已上市并以奥希替尼为代表的3代药物品种，其市场无疑将进入到白热化状态。

其他NDA阶段品种，还涉及胃肠道、糖尿病、免疫、肝炎、贫血等，详见下表。

表1.1 2021全年首次进入NDA阶段的1类新药

2021全年首次进入NDA阶段的2类新药

自最新版化学药品注册分类实施至今，2类改良新药的行业关注度骤升，很多企业都希望在2类新药方向能够取得一定成就，以形成技术壁垒。基于此，无论是注册申报还是进展状态，数量都在每年递增。

按照分类，2类新药还可以进一步分为2.1、2.2、2.3、2.4，其要求如下表；而近年来对于2类新药的注册申报，主要集中在2.2类和2.4类品种，且2.1类目前是注册申报2类中最少的类别。

表2.1 化学药品新注册分类、说明及包含的情形

通过查询2021年进入NDA阶段的2类新药，并进一步剔除非首次进入品种，共有17个品种首次进入以2类新药NDA的状态获得CDE的承办，详见表2.2。

进一步对品种进行研究发现，主要有以下特征：

国产1类新药上市后，新适应症的后续申报，即2.4类；

传统2类申报方向，已上市药物的新制剂，即2.2类。

对于国产1类新药上市后，继续以2类进行NDA申报，已是当前国产创新药的常规操作方式；如辽宁海思科制药的环泊酚注射液、江苏豪森药业的甲磺酸阿美替尼片、贝达药业的盐酸恩沙替尼胶囊、上海艾力斯医药的甲磺酸伏美替尼片等。

对于2.2类的创新制剂，按照现今审评要求，需要具有明显临床优势，在一定程度上反应了制剂学对药品的优化改良效果，体现着一个企业对制剂技术的创新能力，如丽珠医药的注射用醋酸曲普瑞林微球、上海恒瑞医药的盐酸右美托咪定鼻喷剂、药源生物科技的依达拉奉舌下片等。

表2.2 2021全年首次进入NDA阶段的2类新药

NDA品种特点及借鉴意义

对于2021年首次进入NDA阶段的1类创新药，品种方面主要具有以下特点：

大部分仍为me-too类型，创新力不显著，但开发速度已具高水平；

适应症领域以肿瘤为主，进一步区分是以非小细胞肺癌为主，罕见肿瘤亟待探索；

开发NDA品种的企业越来越多，程序化的壁垒正在打破，创新性的实质更加难以获得等。

而对于2021年首次进入NDA阶段的2类改良新药，品种方面主要具有以下特点：

传统2.2/2.4开发模式为主，尚未获得惊艳的改良；

国内制剂技术的创新能力，急需强化；

一些1类新药其本质是2.1类改良，但因各种原因，企业不会主动“降维”等。

综上，2021年的国内1类新药+2类改良的首次NDA申请，已明显形成“增速和增数”。对于国人尤其是病患，选择更多，利好自不必说；对于国家审评部门，NDA工作量自然是加重加大的；对于部分企业来说，终于交上了最终的答卷，等待着官方的结论和市场的正式检验。

而未来，随着行业的竞争激烈，在国内me-too向FIC转换的进程中必将带来药品创新能力的持续提升，同时势必满足更多尚未满足的临床需求。

参考：

1.CDE官网数据

2.NMPA官网数据

3.各大药企官网披露信息

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