盐酸艾司洛尔注射液:超短效静脉β-受体阻滞剂

2010-9-17        

  盐酸艾司洛尔注射液(以下简称艾司洛尔)是超短效的选择性β1-受体阻滞剂,主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体,具有减缓静息和运动心率、降低血压、降低心肌耗量的作用。

  艾司洛尔的分布半衰期短,仅2分钟,消除半衰期约9分钟。其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的病人,能在几分钟内获得临床所期望的效应。艾司洛尔输注停止后内临床作用可在10~20分钟消失。红细胞溶质中的酯酶可将艾司洛尔代谢成其酸代谢物和甲醇,不同于一般药物的肝/肾代谢途径。由于艾司洛尔起效快、作用时间短,通过调整维持量可以达到预期的效果,尤其适用于心血管急症、围手术期心血管反应的防治等。

  目前,艾司洛尔主要应用于以下几个方面:

  1.室上性心律失常

  国内外临床研究证实,艾司洛尔对室上性心律失常具有较好的疗效,静滴至有效浓度时,可终止室上性心动过速发作,控制心房颤动和扑动时的心室率,部分患者可转复为窦性心律。由于艾司洛尔药代动力学上的特点,半衰期短,在急诊情况下,可作为首选的β-受体阻滞剂,通过调控剂量达到理想的血流动力学状态,此为半衰期较长的美托洛尔所不及。

  2.急性冠脉综合症早期治疗

  β-受体阻滞剂是急性冠脉综合症治疗中的重要药物。早期使用起效快的β-受体阻滞剂有利于心绞痛的早期缓解,降低发生急性心肌梗死猝死的危险,改善患者预后。但是,急性冠脉综合症患者的血液动力学相对不稳定,究竟何时开始使用β-受体阻滞剂,有时医生很难判定。

  艾司洛尔由于起效和药效消失均快,可将其作为β-受体阻滞剂的探针,在临床判定血液动力学相对稳定的急性冠脉综合症患者使用。如果效果满意、耐受性好,可逐渐使用口服β-受体阻滞剂。如出现不良反应,应及时停药,不良反应可很快消失。研究证实,艾司洛尔能明显减低不稳定心绞痛急性发作和急性心肌梗死的心率、血压及率压积,降低心肌氧耗,使患者早期获益。

  3.围手术期心血管反应的预防与治疗

  艾司洛尔已被有效用于处理术中和术后的血压升高、降低手术刺激导致的血流动力学改变和心肌氧耗量增加,比单独用硝酸甘油或硝普钠降压更有效,对病人更有利。在全麻气管插管和气管拔管期间,预防性静注艾司洛尔对控制这种应激反应十分有效。

  4.围术期心肌保护

  围术期的创伤使机体处于应激状态,也是心脏并发症的好发时期,在围术期合理应用艾司洛尔,降低心率和肾素活性,同时使心肌的氧供氧耗关系发生改变,达到预防心肌缺血的目的。

  手术中应用艾司洛尔,能够减少麻醉期间氧耗,维持循环动力学稳定。特别是在心脏手术中,研究证实,在心脏不停跳下心内直视手术中静滴艾司洛尔,可以减轻缺血再灌注损伤的程度,减少氧耗,稳定细胞膜,有效保护心肌。艾司洛尔作为心肌保护液的添加剂有望成为心肌保护的标准化技术。

  5.主动脉夹层的治疗

  主动脉夹层是最复杂、最危险的心血管疾病之一,若不能及时治疗,死亡率很高。国内外指南/共识指出:一旦确诊为主动脉夹层,无论是否手术,均需先开始β-阻滞剂治疗。β-阻滞剂是主动脉夹层治疗的基本用药(Ⅰ类推荐,证据水平C),静脉艾司洛尔是主动脉夹层急性期首选的β-受体阻滞剂,使血压尽快降至目标水平(收缩压<110~120 mmHg),心率降至安静时50~60次,稳定患者状态,为后续处理赢得时间。

  6.交感风暴

  2006 年ESC/AHA/ACC《室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南》指出,治疗交感风暴(24小时自发两次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群)唯一有效的药物方法是应用静脉β-受体阻滞剂;在小样本数量的病例观察中,伴交感兴奋的室速或室颤患者,在应用其他药物(利多卡因、胺碘酮)及电除颤无效的情况下,应用艾司洛尔能取得良好的治疗效果,充分肯定了艾司洛尔作为超短效的静脉β-受体阻滞剂,在交感风暴治疗中具有特殊意义。

  1987年,艾司洛尔首次在美国上市(Brevibloc,Baxter公司),已有30余年的应用历史,广泛用于治疗室上性快速心律失常、急性动脉综合症以及围手术期高血压、心动过速、心肌缺血等,被美国FDA列为(IA)类推荐使用药品。1996年在我国首次批准齐鲁制药生产该药物(商品名:爱络),爱络目前占全国艾司洛尔70%以上市场份额,在国内临床应用过程中,其疗效和安全性获得了广大应用者的首肯,目前被广泛应用于心内科、心外科、急症科和麻醉科等多领域。随着对静脉β-受体阻滞剂的深入研究,艾司洛尔在上述各个领域都有了新进展,不断焕发出的新生命力将造福更多患者。

(实习编辑:廖志伟)

39健康网 - 中国优质医疗保健信息与在线健康服务平台 Copyright © 2000-2019 未经授权请勿转载 | 联系我们